Кофеин бензоат натрия в бодибилдинге как принимать. Полезные и вредные свойства кофеина, применение в спорте и бодибилдинге

Брутто-формула

C 8 H 10 N 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-08-2

Характеристика вещества Кофеин

Фармакология

Фармакологическое действие - аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее .

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС : регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС , но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T 1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T 1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС .

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС , функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД , тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ .

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Кофеин - одно из наиболее широко и регулярно употребляемых природных биологически активных соединений, известное с древних времен. Свое название кофеин получил от одного из главных источников происхождения – бобов кофе (кофе содержит свыше 1000 компонентов, которые могут влиять на здоровье человека). Другие до сих пор применяемые названия кофеина (теин, матеин, гуаранин) происходят от других его растительных источников (листья чая, трава мате, плоды гуараны). С точки зрения химии, фармакогнозии и фармакологии кофеин - это алкалоид пуринового ряда, 1,3,7-триметилксантин, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола и относящийся одновременно к двум фармакологическим группам: «Психостимуляторы» и «Аналептики».

Есть разные точки зрения на полезность потребления кофеина, каждая из которых подтверждается медицинскими наблюдениями, от утверждений о «бесконечном разнообразии полезных эффектов для ума, тела и духа» до предупреждений об опасности потребления кофеина, который действует подобно классическим наркотикам.

Кофеин, никотин и алкоголь составляют «легальную триаду» психоактивных веществ (ПАВ). Их употребление, при определенном ограничении доступности двух последних веществ для отдельных групп населения, не преследуется законом в России, Европе, США и других развитых странах.

Кофеин содержится во многих пищевых продуктах и напитках: кофе, чае, какао-содержащих продуктах (какао, темный и молочный шоколад, шоколадные молоко, йогурт, торты, конфеты и др.), матэ, содовой воде (7-Up, Fanta, Tonic Water, Cola-содержащие напитки: Coca-Cola, Pepsi Cola, Afri Cola, Coke Zero и др.), некоторых алкогольных напитках, диетических добавках, замороженных десертах, чипсах, жевательных резинках и др. В последнее время в молодежной среде стремительно набирают популярность содержащие кофеин энергетические напитки (Red Bull, Adrenaline Rush и др.) - «энергетики», «энергодринки», «энерготоники») и «энергетические выстрелы» («заряды энергии»).

Как лекарство, кофеин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации (РФ). В инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата кофеин-бензоата натрия (международное непатентованное наименование – кофеин) перечислены следующие показания: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в том числе мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии, цилио-хориоидальная отслойка у взрослых.

В Государственном реестре лекарственных средств РФ имеется 127 записей лекарственных препаратов (в основном комбинированных), содержащих кофеин, для лечения острых респираторных заболеваний, гриппа, кашля, мигрени, судорог, рвоты, для улучшения мозгового и периферического кровообращения.

В косметологии кофеин нашел широкое применение в качестве активного компонента для лечения целлюлита, проведения мезотерапии, в средствах для макияжа, для стимуляции кровообращения кожи и роста волос (шампуни, кремы, биологи- чески активные добавки). Кроме того, кофеин используется в спортивной медицине для снижения веса и в качестве допинга. 74% спортсменов элитного уровня сообщают о приеме кофеина до начала соревнований. В период соревнований Международный олимпийский комитет ограничивает использование спортсменами кофеина, фиксируя его предельно допустимый уровень в моче - 12 мкг/мл.

К противопоказаниям по медицинскому применению кофеин-бензоата натрия относятся: гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (при терапии утомляемости, сонливости), детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения); с осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность и период лактации.

Основной эффект кофеина - стимуляция центральной нервной системы (ЦНС). Рассмотрим механизм указанного эффекта кофеина в упрощенном виде. Главной мишенью действия кофеина в физиологически значимых концентрациях являются аденозиновые рецепторы - кофеин, проявляя сродство к последним, их блокирует для взаимодействия с аденозином (общепринято, что кофеин является конкурентным антагонистом аденозина, взаимодействуя с рецепторами А1 и А2а). Эффект самого аденозина в отношении ЦНС, проявляется через взаимодействие с аденозиновыми рецепторами нейронов и заключается в замедлении («торможении») выброса медиаторов, которые передают нервные импульсы от одной нервной клетки до другой. В этом заключается успокаивающий («тормозящий») эффект аденозина на организм (без успокаивающего и управляющего эффектов аденозина нервные клетки продолжают быстро возбуждаться). Таким образом, кофеин блокируя действие аденозина, оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Более подробно о механизмах и эффектах воздействия аденозина на ЦНС Вы можете узнать, прочитав:

1. статью «Аденозин и P1-пуринергические рецепторы ЦНС» Ю.В. Киселевский, Н.А. Оганесян, Гродненский государственный медицинский университет (Журнал ГГМУ № 1 - 2003) [читать ];

2. патент на изобретение (Лекарственное средство, предназначенное для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аденозиновыми рецепторами, связанных с аденозиновым рецептором A2а) [читать ].

Помимо вышеизложенного, кофеин также стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психо-стимулирующие свойства), в бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), в холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), в норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Обратите внимание! При длительном применении кофеина в нейронах образуются «новые» аденозиновые рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается (как адаптация к уменьшению не блокированных кофеином аденозиновых рецепторов). Однако при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы (в том числе и вновь образованные), что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Результаты эпидемиологических исследований, полученных преимущественно у здоровых взрослых людей, свидетельствуют о широком диапазоне чувствительности к кофеину в популяции, которая может быть связана с полиморфизмом генов (см. далее), участвующих в фармакодинамике и фармакокинетике кофеина. Кофеин и особенно его водорастворимые соли после приема внутрь быстро и практически полностью (99%) всасываются из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в кишечнике). Темпы абсорбции кофеина возрастают с увеличением его дозы, и нет значимого эффекта первого прохождения. На абсорбцию кофеина не влияют ни гендерные отличия, ни генетические особенности, ни болезни печени, ни прием пищи, лекарств, включая алкоголь. После введения однократной пероральной дозы кофеина (4 мг/кг) максимальная концентрация (Cmax) кофеина определяется в плазме крови через 15 - 45 мин и сохраняется около 2 часов. При употреблении кофеина в дозах от 1 до 2 мг/кг его концентрация у человека в крови достигает значений от 1 до 2 мкг/мл, при употреблении доз от 3 до 5 мг/кг – концентрация кофеина в сыворотке становится 5 мкг/мл. Достижение и удержание Cmax кофеина после принятого внутрь и внутривенного введения препарата примерно одинаковы.

Считается, что большинство регулярных потребителей кофеина титруют свое потребление таким образом, чтобы поддерживать уровни кофеина в плазме, максимально увеличивающие положительные эффекты (повышение умственной работоспособности, ускорение времени реакции, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления и сонливости) и минимизируют негативные, противоположные тем, которые изначально вызывает кофеин (ощущение усталости, сонливости, головная боль, тошнота, редко - рвота и т. д.), то есть связанные с симптомами отмены. Распознавание поведенческих эффектов кофеина (например, повышение когнитивных функций, бдительности, времени реакции) у некоторых субъектов происходит уже в его дозах 10 мг.

В зависимости от сорта и степени обработки кофейных зерен одна чашка натурального кофе содержит от 60 до 120 мг кофеина, а такая же чашка растворимого кофе - от 40 до 80 мг. Смертельная доза кофеина - 10 г. Такое его количество содержится в 100 чашках кофе.

Содеpжание кофеина в различных продуктах:

Вид кофе - mg кофеина:

Вид чая - mg кофеина:

Отклонения в количестве кофеина на 1 чашку кофе или чая очень велики, даже если напиток готовится одним и тем же человеком, с одинаковым оборудованием, рецептом, компонентами, день за днем.

Продукт – вес (g) - mg кофеина:

По данным Амеpиканской Hациональной Ассоциации Производителей Безалкогольных Hапитков, в банке газировки (~340ml) содержится следующее количество кофеина (в миллигpаммах):

Являясь липофильным веществом, кофеин быстро распределяется во всех жидкостях и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и другие гистогематические барьеры, в норме, не накапливаясь в тканях или органах. При употреблении кофеина женщиной в период беременности концентрация кофеина в ее крови и в крови и тканях плода уравниваются. В период лактации у женщины кофеин выделяется с грудным молоком в концентрации приблизительно 75% от содержания в плазме крови матери, в зависимости от принятой ею дозы.

98% кофеина подвергается биотрансформации в печени (деметилируется, окисляется) с образованием метаболитов (параксантин, теобромин, теофиллин, 1,3,7-триметилмочевая кислота, 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота, 5-ацетиламино- 6-формиламино-3-метилурацил, 1,7-диметилмочевая кислота). Основным метаболитом кофеина в организме человека (70 - 80%) является параксантин (1,7-диметилксантин).

Период полувыведения (Т1/2) кофеина у здоровых взрослых некурящих людей равен в среднем 4 - 5 ч, у беременных 10 - 20 ч, у доношенных новорожденных - около 80 ч, у недоношенных - 97,5 ч, у ребенка 7-месячного возраста достигает значений взрослого человека, у детей 6 - 13 лет - 2,3 ч. По сравнению с кофеином параксантин, теобромин и теофиллин имеют более длительный Т1/2. Кофеин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, в неизмененном виде у взрослых около 1 - 3%, у новорожденных – около 85%.

К основным кофеин-метаболизирующим ферментам относятся: изофермент системы цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), N-ацетилтрансфераза 2 (NAT2) и ксантиноксидаза (ХО), активность которых можно определить путем измерения уровней метаболитов кофеина в моче. У человека фермент CYP1A2 кодируется геном CYP1A2 . Ген CYP1A2 находится в 15 хромосоме, локусе 15q24.1. Экспрессия и активность CYP1A2 (а соответственно чувствительность к кофеину и объем его потребления) может значительно (в 10 - 200 раз) отличаться у разных людей, что отражает генетически детерминированные различия в конститутивной и/или индуцибельной экспрессии гена CYP1A2. Около 10% населения в целом - это носители гена с повышенной ферментативной активностью, или «быстрые» метаболизаторы кофеина, которые, скорее всего, потребляют более 400 мг кофеина в день, в то время как люди с геном CYP1A2, кодирующим нормальную активность, являются «медленными» метаболизаторами кофеина, и которые, как правило, потребляют менее 100 мг кофеина в день.

Под действием различных факторов генетически детерминированная активность CYP1A2 может изменяться, замедляя или ускоряя метаболизм кофеина. Индукция CYP1A2 активности была описана вследствие воздействия табакокурения, диетических факторов (полиароматические углеводороды, образующиеся при жарке мяса на гриле), некоторых лекарственных препаратов (рифампицин, ингибиторы протонной помпы) и др. Было показано, что ежедневное потребление трех чашек кофе повышает активность CYP1A2, и поэтому у лиц, злоупотребляющих приемом кофе, имеется более высокая активность CYP1A2 по сравнению с теми, кто пьет мало кофе. При заболеваниях при хроническом гепатите отмечено повышение активности CYP1A2, при циррозе – ее снижение. Хинолоновые антибиотики, карбамазепин, изониазид, алкоголь, флувоксамин, сертралин, пароксетин, грейпфрутовый сок, имбирь, овощи семейства крестоцветных относятся к ингибиторам активности CYP1A2, в результате их использования замедляется метаболизм кофеина, удлиняется Т1/2 кофеина. Снижение клиренса (выведения из организма) кофеина отмечено у женщин, использующих оральные контрацептивы, в отличие от женщин, не принимающих оральные контрацептивы.

Кофеин и боль . Кофеин, как адьювант, широко используют в комбинированных болеутоляющих лекарственных препаратах, например, Каффетин, Колдрекс, Пливалгин, Солпадеин, Пенталгин, Седалгин, Тримол, Цитрамон, Цитропак и т.д. (средство, которое добавляют в лекарство для улучшения его действия, называют адьювантом [вспомогательным]). Установлено, что кофеин в составе комбинированного препарата, влияя на липооксигеназный путь превращения арахидоновой кислоты, способствует умеренному повышению противовоспалительной активности (а значит и способствует и снижению выраженности боли). Кроме того, терапевтическое действие кофеина обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, которая инактивирует вторичный посредник - цАМФ. В результате изменяется концентрация ионов кальция в гладких мышцах, что сопровождается расширением сосудов головного мозга.

Кофеин часто используют в составе безрецептурных комбинированных болеутоляющих лекарственных средств. Считают, что добавление кофеина к таким широко применяемым анальгетикам, как парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота способствует повышению анальгезирующего эффекта. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. В связи с этим авторы нового систематического обзора Кокрановского сотрудничества «Кофеин для усиления действия анальгетиков при остром болевом синдроме у взрослых» (Derry C.J. et al., 2012) оценили анальгезирующий эффект комбинации анальгетик + кофеин по сравнению с таковым анальгетика в той же дозе при остром болевом синдроме. В результате всеобъемлющего поиска опубликованных и неопубликованных результатов релевантных клинических исследований авторы идентифицировали и включили в систематический обзор данные 19 рандомизированных двойных слепых клинических испытаний (7238 участников) надлежащего методологического качества. В большинстве исследований применяли парацетамол или ибупрофен, а доза кофеина составляла 100 - 130 мг. В исследованиях принимали участие пациенты с головной болью напряжения и мигренью, болевым синдромом после хирургических стоматологических вмешательств, эпизиотомии и родов, а также с альгодисменореей, острой болью в горле (тозиллофарингит). В качестве основных оценок анальгезирующей эффективности вмешательств авторы обзора использовали количество пациентов, достигших снижения выраженности болевого синдрома по меньшей мере на 50% максимально возможного в течение 4 - 6 ч, или оценивших эффективность лечения как хорошую или отличную, или отметивших отсутствие головной боли через 2 ч. В результате объединенного анализа данных установлено небольшое, но статистически значимое усиление болеутоляющего действия анальгетиков при добавлении кофеина в дозе ≥100 мг (примерно такое его количество содержится в чашке кофе). Этот эффект не зависел от патологического состояния, вызвавшего болевой синдром, или применяемого анальгетика. В результате добавления кофеина к анальгетику хорошего уровня анальгезии (как минимум 50% максимально возможного) удалось достичь дополнительно у 5 - 10% участников; в результате показатель NNT составил около 15. В контексте данного обзора NNT (Number Needed to Treat) - это число больных с острым болевым синдромом, которых необходимо лечить комбинацией анальгетик + кофеин, чтобы достичь хорошего уровня анальгезии у 1 больного. Таким образом, применение кофеина (≥100 мг) сочетанно с широко применяемыми анальгетиками (парацетамол или ибупрофен) обеспечивает небольшое (на 5–10%), но значимое увеличение доли пациентов с острым болевым синдромом, у которых удается достичь хорошего уровня анальгезии (Derry C.J., Derry S., Moore R.A. (2012) Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Issue 3. Art. No.: CD009281. DOI: 10.1002/14651858.CD009281.pub2).

Следует заметить , что кофеин оказывает сложное, зачастую противоположное влияние на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус, что должно обусловит снижение артериального давления (АД). Таким образом, кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области и на АД, поскольку оно зависит от кардиотропного, центрального и прямого сосудистого эффектов препарата. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются благодаря прямому спазмолитическому эффекту. Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени. В настоящее время существуют лишь единичные завершенные клинические исследования, изучавшие взаимосвязь употребления кофе и изменения мозгового кровообращения. Ю.В. Бардик, Э.А. Середенко (1985) показано, что при нормальном артериальном давлении кофеин вызывает расширение сосудов головного мозга. Внутривенное введение кофеина как сосудорасширяющего средства успешно применяется при нарушениях мозгового кровообращения, протекающих по типу ангиоспазмов, тромбозов, сосудисто-мозговой недостаточности. Вместе с тем, некоторые авторы относят кофеин к средствам, оказывающим сосудосуживающий эффект в отношении церебральных сосудов, что во многом объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени.

более подробно в статье «Влияние кофеина на церебральное кровообращение» И.В. Козачук, журнал «Вестник тамбовского университета. Серия: естественные и технические науки», т.15, вып.1, 2010 [читать ]

Кофеин как нейропротектор . Хорошо известно, что кофе временно ускоряет мыслительные процессы. Имеются исследования, свидетельствующие о длительном влиянии кофе на мыслительную деятельность. Исследование, опубликованное в Journal of Alzheimer’s Disease, показало, что у пациентов с умеренными когнитивными нарушениями и уровнем кофеина плазмы > 1200 нг/мл (позволялось от 3 до 5 чашек кофе в день) прогрессирование деменции не происходило в течение следующих 2 - 4 лет. Соответствующие исследования на мышах показывают, что кофеин подавляет ферменты, участвующие в образовании бета¬амилоида, в то время как употребление кофе повышает уровни гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, интерлейкина-10 и интерлейкина-6, а цитокины также способствуют проявлению вышеописанных свойств. Содержащий кофеин кофе уже давно считается нейропротектором для лечения болезни Паркинсона, а современные исследования свидетельствуют, что изменения в гене GRIN2A, кодирующем глутаматные рецепторы, влияют на риск развития болезни Паркинсона у людей, употребляющих кофе. Кроме того, данные, представленные в этом году на ежегодной конференции Американской академии неврологии, показали, что употребление 3 чашек кофе в день позволяет предотвратить образование телец Леви - доклинических патологических изменений при болезни Паркинсона. Несмотря на обнадеживающие результаты при нейродегенеративных заболеваниях, прием кофеина также был связан с уменьшением возраста дебюта болезни Хантингтона.

Кофе как антидепрессант . Проведенное в 2011 г. исследование показывает, что увеличение употребления кофе может быть полезным и для нашего психического здоровья: у женщин, которые пили от 2 до 3 чашек кофе в день, риск развития депрессии был на 15 % ниже по сравнению с теми, кто выпивал менее 1 чашки в неделю. Снижение риска на 20 % наблюдалось среди тех, кто выпил 4 чашки и более кофе в день. Кратковременное влияние кофе на настроение может быть связано с изменением активности серотонина и допамина, несмотря на то, что механизмы, лежащие в основе его возможного долгосрочного влияния на настроение, вероятно, связаны с его антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, которые играют определенную роль в развитии депрессивных расстройств.

© Laesus De Liro

На календаре воскресенье, 24 августа, а это значит, что по расписанию у нас идет питательная заметка. Сегодня мы не будем отклоняться от курса и рассмотрим интересную тему по заявкам трудящихся под названием - кофе в бодибилдинге. Статья получится очень насыщенной, как в отношении текстовой информации, так и в отношении различных памяток и картинок, поэтому приготовьтесь, будем жестить:).

Итак, можете сходить за чашечкой кофе, чтобы статья была 100% в тему, поехали.

Кофе в бодибилдинге: что, к чему и почему

С выбором темы для сегодняшней заметки я не заморачивался, а зачем, с этой задачей прекрасно справляетесь Вы, мои уважаемые читатели. Как обычно, мне на почту проекта пришла серия писем одинаковой направленности, и я решил соорудить полноценный ответ. На этот раз Вас заинтересовал такой напиток, как кофе и, в частности, Вы спрашивали какова его роль в бодибилдинге, стоит или не стоит его употреблять и прочие разные “почемучки”. Пошатавшись по просторам интернета, я понял, что информация крайне противоречивая: кто-то говорит, что кофе культуристу пить нужно обязательно, причем в больших количествах. Кто-то говорит, что оно вредно и может легко тебя подкосить так, что никакого зала не надо будет. В общем, каждый с пеной у рта отстаивает свою позицию. Причем судя потому, что кофеманов в обществе явно больше, они и выигрывают в жарких баталиях за пользу кофе.

Мы не будем слушать ни первых, ни вторых, мы будем гнуть свою линию и опираться только на факты и научные данные. Собственно, приступили к вещанию.

Примечание:
Для более лучшего усвоения материала все дальнейшее повествование будет разбито на подглавы.

Кофе в бодибилдинге: введение

Знаете ли Вы, что кофе – это второй по популярности напиток после . И действительно, посмотрите на свой круг знакомых, наверняка, каждое их утро (да и скорее всего, ваше) начинается с этого бодрящего напитка. К слову сказать, я уже давно (около 2-3 лет) не употребляю кофе и изолировал себя от людей, которые “писают кипятком” :) только от одного его названия. Позволю вспомнить себе один любопытный тематический случай.

Год назад мне довелось побывать на святой земле Греции (кстати, привет моей знакомой и читательнице Людмиле, которая в этом году побывала на Родосе) . Так вот, оттуда, а точнее - из маленького горного селения, я привез себе небольшой пакетик молотого кофе. Приехал к себе в Сибирь, заварил и еле-еле осилил пол-кружки. Вкус был настолько другой в отличие от магазинной туфты продукции, что я подумал: неужели настоящий кофе именной такой – крепкий, терпкий и горьковатый. Если магазинный можно пить галлонами, то греческого с трудом осиливается маленькая чашечка. Как потом выяснилось, так оно и есть. Ну да ладно, за лирику мы будем говорить в следующий раз, вернемся к сути.

Кофе – древний напиток, который получают из зерен кофейного дерева. Родиной его принято считать Эфиопию. Крупнейшими поставщиками этого продукта являются Бразилия и Коста-Рика. В настоящее время на прилавках магазинов можно встретить различные виды кофе, в частности такие:

молотый натуральный – зерна жареного кофе размалывают в пудру в кофемолке;
растворимый – кофе, измельченный в порошок/гранулы, после добавления горячей воды становится напитком, близким по вкусу к натуральному кофе;
жареный в зернах – очищенные и обжаренные зерна кофейного дерева без помола.

Что касается пищевой ценности и калорийности, то у растворимого кофе они следующие.

…и для натурального молотого.

Теперь давайте рассмотрим…

Кофе в бодибилдинге: преимущества употребления

Кофе - палка о двух концах, с одной стороны - польза, с другой вред. Давайте рассмотрим позитивные моменты, которые помогут нам в вопросах телостроительства и проведения более эффективных тренировок. Итак, к преимуществам можно отнести.

№1. Богатый источник магния

Магний – это ценный минерал, особенно для культуристов и фитнес-барышень, т.к. он является катализатором многих реакций в организме. Другими словами, при недостатке магния все ферментативные процессы в организме засыпают, т.е. Вы не сможете пребывать в состоянии анаболизма (больше есть, больше пить) .

№2. Улучшает выносливость, повышает работоспособность, увеличивает силу и мощность

На прошедших Олимпийских играх в Сочи в крови некоторых спортсменов была зафиксирована высокая концентрация кофеина, в связи с активным употреблением ими кофе. Ученые умы говорят, что это помогло им превзойти свои конкурентов по таким параметрам, как выносливость, общая координация и исполнительные способности в упражнениях.

Ученые из университета подготовки спортсменов США доказали, что атлет может увеличить свои силовые и мощностные показатели, если получит правильную дозу кофеина перед тренировкой. В исследовании говорится, что для лифтера-силовика весом 90 кг такая доза в среднем составляет 6-8 чашек кофе, однако все индивидуально и определяется чувствительностью организма к инсулину. Другое исследование показало, что доза 3 мг кофеина/кг веса тела необходимо для улучшения мощности в и . Учеными было высказано предположение, что кофеин действует непосредственно на мышцы (для получения большей силы и мощности) , а не на ЦНС.

№3. Ускоряет восстановление и снижает болезненность мышц

Кофеин может ускорить восстановление и уменьшить после тренировки вплоть до 48% . В исследовании, проведенном учеными университета Каролина, было выявлено, что испытуемые, которым перед ходьбой дали дозу кофеин, шли без остановки 48 минут. В то время как испытуемые из группы плацебо прошагали 19 минут, а из группы, где пили углеводы – 32 минуты.

Исследователи предполагают, что кофеин способен улучшить ресинтез мышечного гликогена после тренировки и поспособствовать процессу мобилизации и сожжению жирных кислот для получения топлива во время физических упражнений.

№4. Улучшает состав тела и усиливает сжигание жира

В ходе исследования Института питания США было выявлено, что экстракт зеленого кофе является эффективным средством в деле снижения веса. В частности, 22 -недельное исследование на 16 мужчинах с избыточным весом показало, что участники, принимающие экстракт зеленого кофе в высокой концентрации, значительно потеряли в весе (27,5% массы) и тем самым перешли в нормальную весовую категорию.

Также существуют убедительные доказательства, что кофе повышает уровень метаболизма, так что вы сжигаете больше калорий, и это может помочь организму сжигать жир, а не глюкозу для получения энергии. Кроме того, кофе регулирует уровень сахара в крови и может улучшить чувствительность к инсулину.

№5. Повышает мотивацию и скорость реакции

Принимая 4 мг/кг массы тела кофеина, футболисты улучшили скорость реакции, в период когда были лишены сна. Аналогичная доза увеличила мотивацию и привела атлетов к совершению большего количества повторений, используя 85% нагрузки от одноповторного максимума (1 RM) . Результаты группы плацебо (ничего не принимающих) не изменились.

Исследователи также измеряли уровень и в ответ на проведение упражнений. Значения (пики) этих гормонов коррелировали с объемом получаемой нагрузки, что говорит о том, что кофеин не приводит к увеличению производства кортизола.

Если Вы чувствительны к кофеину или имеете проблемы со стрессом, но все же хотите получить преимущества от его использования, то примите от 2 до 10 граммов витамина С после тренировки. Он поможет быстрее подавить действие гормона кортизола и позволит лучше/быстрее восстановиться.

Т.к. кофе очень популярный продукт, не мудрено, что про него ходит много баек. Давайте к ним и перейдем.

Кофе в бодибилдинге: факты и мифы

Нас не интересуют все легенды относительно кофе, рассмотрим только те, которые касаются фигуры, телосложения и влияния на организм. Начнем с…

Факт №1. Делает человека более физически активным

Кофеин - основной активный ингредиент в кофе. Он действует как мягкий стимулятор на центральную нервную систему (ЦНС) . Это, в свою очередь, отвечает за повышение бдительности, когда люди устали – отработали в ночную смену, были в долгой дороге и т.п. в общем, когда циркадный ритм человека нарушается и находится на самом низком уровне. Употребление кофе перед физической активностью поможет ”завести мозг” и сделает тренировки более продуктивными.

Сравните действие двух напитков на мозг: кофе и пива.

Факт №2. Помогает терять вес

Кофеин, как было показано, приводит к временному увеличению скорости метаболизма и скорости распада жиров. Хотя увеличение расходов энергии, вызванные кофеином малы, они могут быть полезны в некоторых программах потери веса.

Факт №3. Позволяет лучше сосредоточиться

Кофеин может увеличить скорость быстрой обработки информации на 10% , а чашка кофе после сытного обеда помогает противодействовать провалу в сон, в способности поддерживать концентрацию. Кофеин также может сделать вас менее сонным (например, когда в помещении холодно) и стимулировать сенсорные нейроны, которые отвечают за активность передачи информации (в т.ч. за канал ) .

Теперь пройдемся по мифической части.

Миф №1. От кофе трудно отказаться

Ничего подобного. От кофе легче отказаться, чем многие думают. Все, что для этого нужно, это постепенно сокращаться его дозировку поступления в организм. Т.е. не резко взять и отказаться напрочь, а уменьшать количество выпитых чашек/глотков в день. По началу человек будет чувствовать себя более тормознутым по утрам, но вскоре организм поймет, что приток кофеина сократился и необходимо искать другие способы поднятия тонуса. Таким образом, кофе не вызывает привыкание и от него можно легко отказаться.

Миф №2. Кофе это диуретик

Другими словами от кофе часто гоняет пи-пи в туалет:). Нет, при нормальном потреблении кофе, 3-4 чашки в день, его мочегонным действием (как показывают исследования) можно пренебречь. Только когда превышена стандартная дозировка, Вас будет манить в уборную.

Миф №3. Кофе сильно повышает давление

На самом деле люди, постоянно пьющие кофе, имеют аналогичное кровяное давление в сравнении с непьющими. Однако, если у человека был большой перерыв в потреблении этого напитка, то при его питье вновь, может слегка и кратковременно наблюдаться подъем давления.

Миф №4. Кофе может привести к остеопорозу

До недавнего времени считалось, что кофе способствует разрушению/ослаблению костей, вследствие того, что кофеин вымывает кальций из организма. Однако в докладе правительства Великобритании по вопросам питания и здоровья нации говорится, что эти заявления не обоснованы. С другой стороны, даже если кофе и может дать какие-то эффекты остеопороза, то кофе с молоком (как пьют его многие люди) нивелирует все негативные воздействия.

Теперь ответим на такой вопрос…

Кофе в бодибилдинге: могу ли я набрать мышечную массу употребляя кофе

Совершенно точно известно, что кофеин повышает уровень тестостерона, а значит помогает культуристам набрать мышечную массу. Исследователи из Новой Зеландии провели необычный эксперимент: они дали велосипедистам жевательную резинку, обработанную кофеином и заставили заниматься их своей профильной деятельностью. По окончании эксперимента замерили их уровень тестостерона и сравнили с результатами кручения педалей без жвачки с кофеином. Выяснилось, что уровень мужского полового гормона увеличился на 12 +/- 14% (ES 0.50; +/- 0.56) .

Кофе как энергетик перед тренировкой

Ученые из института спорта Австралии обнаружили, что кофеин запускает мышцы и позволяет начать использовать жир, а не углеводы в виде глюкозы, в качестве источника энергии. Кофеин используется многими лифтерами и силовиками как способ извлечения дополнительной энергии из тела во время предстоящих тяжелых занятий. 1-2 чашек кофе за 30 минут до зала - вполне достаточно для вызывания нужных положительных эффектов. Таким образом кофеин обеспечивает хорошую эргогенную заправку организма для осуществления силовой деятельности.

Примечание:
в 1 чашке кофе может содержатся примерно от 90 до 200 мг кофеина.

Кофе vs кофеин

Многие люди отождествляют (приравнивают друг к другу) эти понятия, однако эффекты, оказываемые ими на организм человека, различны. Большая часть исследований и ярко-выраженных положительных последствий относится именно к кофеину.

В повседневной жизни человек не разделяет кофе и кофеин, т.к. ему просто негде найти чистую его форму. Поэтому в качестве аналога выбирается кофе, причем часто магазинный, т.е. порошковый, низкого качества. В таком продукте значительно меньше кофеина, чем в сваренном по всем правилам кофе из обжаренных зерен и тем более чистого кофеина. Поэтому необходимо учитывать, что кофейные банки/пакеты супермаркетов могут предоставить не кофе, а кофейный напиток с существенно сниженной концентрацией кофеина в конечном продукте.

Получается, что некоторые компоненты (соединения) кофе мешают эргогенным реакциям кофеина, и оказываемые позитивные эффекты значительно слабее, чем при приеме чистого продукта. Чистый кофеин чаще всего выпускают в таблетках или порошке под названием 100% Pure Caffeine Crystals, и стоит он значительно дороже кофе (порядка 600 р за упаковку в 60 капсул, 1 капсула 200 мг) .

Мораль сей басни такова:).

Покупной кофе – это комплексное (состоящее из более чем 100 единиц) биологическое соединение, в котором в том числе присутствует кофеин. Т.е. по факту у Вас в кружке при покупке растворимого кофе есть кофеин, но также есть и липиды, и углеводы, и белки, и тп “балластные” составляющие.

Примечание:

Что касается напитков с наивысшим содержанием кофеина, то они следующие.

К слову сказать, на западе в качестве чистого источника кофеина используют не энергетические напитки, не кофе, а порошковый концентрат под названием Fein, который разводят в воде. Он дешевый- стоит всего 0,5 цента за порцию 75 мг кофеина и не содержит никаких примесей.

Сколько можно пить кофе в день

Наука говорит о следующих цифрах. Рекомендуемая доза кофеина для среднестатистического человека за сутки, 350-400 мг. Это примерно соответствует 2 –3 чашкам кофе за сутки. Лучше всего выпивать не за раз, а распределить на 2-3 приема в течение дня. Людям с пониженной физической активностью лучше придерживаться меньшей цифры, людям, ведущим активный ОЖ и занимающихся спортом (в т.ч. фитнесом, культуризмом) – большей цифры.

Не стоит думать, что кофеин в течение дня мы получаем только из кофе. В частности, следующие продукты также его содержат.

Итак, вот уже сколько много информации нам теперь известно про кофе, однако практическая сторона вопроса явно хромает, давайте ей и займемся.

Кофе в бодибилдинге: как правильно выбрать и как приготовить

Собственно о пользе этого продукта мы наслышаны, осталось сделать правильный выбор, и в этом нам поможет следующая памятка.

Все мы знаем, что существует очень много, я бы даже сказал туева хуча, видов кофе – лате, эспрессо и тп. Приготовить их правильно нам поможет следующая памятка.

Ну вот, пожалуй, и все на сегодня, теория – рассмотрена, практика – отображена, я – устал:), значит, пора прощаться.

Послесловие

Очень насыщенная у нас получилась заметка, а посвящена она такой теме, как кофе а бодибилдинге. Итак, какой вывод можно сделать из всей этой болтологии?

Кофе определенно полезно при занятиях телостроительством, однако во всем нужно соблюдать меру и не надеяться на него, как на волшебную таблетку по улучшению своей фигуры. Этот продукт не является обязательным условием построения мышц, а вот правильное питание, тренировки и системность – это критические факторы. Поэтому, да - кофе можно использовать в своей тренировочной деятельности, но нет – оно не будет выполнять “грязную” работу за Вас.

На сим все, вкусных занятий и до новых встреч!

PS. А вы используете кофе в своей практике? Поведайте об этом в комментариях, отписываем!

PPS. Помог проект? Тогда оставьте ссылку на него в статусе своей социальной сети - плюс 100 очков к карме, гарантированно.

С уважением и признательностью, Протасов Дмитрий .

Гид по кофеину: действие, эффекты, правильные и смертельные дозы.

Кофеину в последнее время поют дифирамбы и совсем не зря – на твердой основе научных исследований. Мы собрали факты о кофеине и расскажем вам, почему он полезен для здоровья и при каких условиях – вреден.

Кофеин применяется довольно широко в мире, но при этом его образ имеет определенную негативную окраску и у многих вызывает опасения. Например, еще с детства нас не раз предупреждали о том, что нельзя много пить кофе. Зожник этим текстом проливает белый свет на вещество, давшее имя самому популярному в мире темному напитку.

Доказанные эффекты кофеина

Кофеин является стимулятором центральной нервной системы, воздействуя подобно амфетаминам, только значительно слабее. Первое исследование, доказавшее положительное влияние кофеина на работоспособность во время аэробных нагрузок провели только в 1978-м году.

А вот более свежие факты по одному из обширных исследований свойств кофеина. Ученые Уилмор и Костил доказали в 2001-м году следующие эффекты кофеина:

увеличение психической возбудимости,
улучшение концентрации внимания,
улучшение настроения,
снижение утомляемости и задержка его возникновения,
стимуляция выделения катехоламинов (активные вещества выполняющие роль химических посредников и «управляющих» молекулами в межклеточных взаимодействиях, в том числе в их мозге. Примеры катехоламинов: адреналин, дофамин ),
усиление мобилизации свободных жирных кислот (то есть способствует процессам жиросжигания),
повышение использования мышечных триглицеридов (источники питания для работы мышц, что, например, помогает во время интенсивных тренировок),
возможность повышения мышечной деятельности спринтеров, а также спортсменов, занимающихся силовыми видами спорта: он может способствовать обмену кальция в саркоплазматическом ретикулуме, усиливать действие натриево-калиевого насоса, поддерживая потенциал мышечных мембран.

Кофеин и его действия продолжают интенсивно изучать, например, до настоящего времени не выяснено, воздействует ли кофеин сам по себе или это комплексный эффект кофеина и его метаболитов.

Список доказанных свойств кофеина, разумеется, не полный и многие ученые рекомендуют кофеин для спортивных целей. Например, мочегонные средства кофе могут использоваться для снижения массы тела, когда это необходимо.

Увеличение работоспособности в аэробных видах нагрузки был доказан давно, а вот по поводу эффекта на упражнения высокой интенсивности нет однозначного мнения. Если кофеин и вызывает увеличение силы и мощности, то преимущественно у высокотренированных спортсменов (исследование JR Hoffman и JR Stout, 2008).

Правильные дозы кофеина – для спортсменов и любителей

Безопасная доза кофеина зависит от состояния здоровья. Некоторые люди целый день пьют крепкий кофе без всяких вредных последствий, а у других от единственной чашки подскакивает давление, нарушен сон, болит голова и шалят нервы. Правда, вызванную кофеином нервозность может смягчить аминокислота L-теанин, которая содержится в листьях зеленого чая. Что интересно, сходные симптомы наблюдаются у людей при отмене кофеина. А еще они зевают, жалуются на усталость, насморк, жесткость мышц, им трудно сосредоточиться. Несмотря на положительные свойства, кофеин нельзя считать вполне безопасным продуктом.

Такие авторитетные организации, как Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов (EFSA), Национальные академии наук США (NAS) и Минздрав Канады пришли к выводу, что здоровым взрослым людям можно без проблем потреблять до 400 мг кофеина в сутки . Более 400 мг можно принимать по особым случаям (например, во время экстренной подготовки к экзамену). Такая доза не вызовет побочных эффектов, если подобные форс-мажоры случаются редко.

Вот для примера в каких напитках содержится дневная безопасная доза кофеина:

Последствия кофеинизации зависят от времени приема. Большинство людей могут выпить за один раз 200 мг кофеина менее чем за 2 часа до интенсивной физической нагрузки. Однако даже 100 мг в состоянии расстроить сон, если пить кофе или энергетик на ночь.

Кофеин покидает организм довольно медленно, время полувывода составляет около 5 часов, поэтому у людей, выпивших крепкий кофе менее 10 часов назад, в крови еще бродит какое-то количество алкалоида .

Ограничения по приему кофеина: дети, беременные, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями

Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов рекомендует кормящим и беременным женщинам , а также тем, кто только планирует беременность, ограничить суточное потребление кофеина 200 мг. Некоторые специалисты допускают и 300 мг/день, однако, по некоторым данным, кофеин вызывает у беременных тошноту и, что много хуже, риск выкидыша.

Данных о безопасных дозах кофеина для детей и подростков явно недостаточно. По мнению европейских специалистов, юным потребителям не повредит 3 мг/кг веса в сутки. В Канаде безопасной считают дозу не более 2,5 мг/кг/день. В соответствии с этими нормами, детям, в зависимости от возраста, разрешается:

4-6 лет - 45 мг/день
7-9 лет - 62,5 мг/день
10-12 лет - 85 мг/день.

У взрослых здоровых людей, которые не превышают дозволенные 400 мг, риск развития сердечно-сосудистых заболеваний не увеличивается. Но для людей с повышенных давлением или тех, кто уже перенес сердечно-сосудистые заболевания , иными словами, для пациентов, которым противопоказаны стимуляторы, последствия приема кофеина не столь очевидны. Кофеин на 3-4 часа повышает давление, это доказанный факт. Однако при регулярном потреблении этот эффект не так ощутим. Умеренное количество им не повредит, но о конкретных дозах лучше посоветоваться с врачом.

Смертельная доза кофеина

Важно подобрать дозу кофеина, чтобы, с одной стороны, он возымел действие на организм, с другой – не навредил состоянию и здоровью. Известен даже один смертельный случай от передозировки кофеином, о котором Зожнику фитнес-эксперт Сергей Струков: покойный перед смертью употребил 12 граммов (не миллиграммов!) кофеина, что соответствует примерно 6 литрам крепкого кофе. Это полторы сотни наиболее распространённого у нас варианта кофеина в таблетках.

Ученый Уильямс в исследовании 1997 года рекомендует 5 мг кофеина на килограмм веса в условиях соревнований. То есть, доза для 70-килограммового спортсмена – около 350 мг (столько содержится примерно в 200 мл эспрессо или около литра обычного растворимого кофе).

Другой ученый – Розенблюм в исследовании 1999 года рекомендует 3-6 мг кофеина на килограмм веса – “это приводит к повышению работоспособности и не превышает допингового порога”. Кстати, с 2004 года кофеин исключили из списка допинговых препаратов.

Фитнес-эксперты рекомендуют принимать кофеин не в виде кофе или чая, а в таблетках – так легче контролировать дозировку и не нужно потреблять, например, огромные объемы жидкости. Кроме того, приём кофеина в таблетках влияет на работоспособность существенно больше, чем потребление из напитков или продуктов (исследование TE Graham, E Hibbert и P Sathasivam, 1998).

Ученые выяснили, что положительное воздействие кофеина на нервную систему (улучшение настроения, способностей к обучению, памяти, внимания и работоспособности) наблюдается при приёме 1-5 мг/кг массы тела (70-350 мг для 70-килограммового человека), особенно у пожилых женщин. Причем, эффект от приёма кофеина больше у людей, не потребляющих его постоянно (исследование MJ Arnaud, 2009).

С увеличением дозы до 9-13 мг на килограмм веса (600-1000 мг на 70-килограммового человека) начинает проявляться негативное влияние кофеина на сон: сокращается общее время, снижается качество, увеличивается количество спонтанных пробуждений и движений тела.

Доза выше 15 мг на килограмм живого веса может вызывать такие побочные эффекты как головные боли, нервозность, беспокойство, бессонницу, раздражительность, звон в ушах, желудочно-кишечные расстройства, подёргивания мышц и сильное учащённое сердцебиение (исследование ряда ученых в 2006-м году). Такие симптомы обычно возникают при хроническом употреблении высоких доз кофеина (есть даже такое психологическое расстройство – кофеинизм), и наоборот: после внезапного прекращения приёма.

По данным исследования ученого MJ Arnaud от 2009 года при употреблении 100-200 мг кофеина на килограмм веса (7-14 граммов кофеина для 70-килограммового человека) появляется расстройство сознания, возникают припадки и наступает смерть, по более ранним данным нескольких исследований: смертельная доза кофеина – более 18 граммов в день (столько содержится примерно в 10 литрах кофе “американо” средней крепости).

Устойчивость к кофеину

Устойчивость к кофеину (англ. caffeine tolerance) – термин, часто используемый при описании воздействия кофеина на организм. По своей сути, он описывает, насколько сильно определенная доза кофеина влияет на состояние конкретного человека.

Не стоит путать данный термин с чувствительностью к кофеину (англ. caffeine sensitivity). Устойчивость возникает с течением времени, в то время как чувствительность определяется индивидуальной генетической предрасположенностью к усвоению молекулы кофеина .

Возьмем человека, который ни разу в жизни не принимал кофеин, либо воздерживался от кофеин-содержащих продуктов и напитков в течение длительного времени. Принято считать, что у такого человека будет нулевая устойчивость к кофеину. Иными словами, его тело будет принимать кофеин за незнакомое вещество.

Именно в таких случаях эффект от принятия кофеина будет максимально заметен. Можно отметить:

Эйфорию,
Повышенную бдительность,
Позитивное настроение,
Повышенную мотивацию,
Увеличение энергии.

Однако, приняв ту же самую дозу кофеина на следующий день, вы заметите, что вышеназванные эффекты проявляются в меньшей степени.

Если продолжить употреблять кофеин ежедневно, то ожидаемый эффект понизится в очень короткие сроки.

В конечном итоге, то же количество кофеина будет приводить вас всего лишь в «обычное» состояние.

Под этим подразумевается то, что человек будет ощущать заметную усталость и полное отсутствие энергии – куда более заметные, чем до начала употребления кофеина. И привычная дневная доза всего лишь вернет его в рабочий режим, а не придаст ожидаемых «сверхспособностей».

Насколько быстро возникает устойчивость к кофеину?

Одно исследование показало, что полная устойчивость кофеину развилась у испытуемых всего лишь в течение 1-4 дней . В числе измеряемых показателей были увеличение кровяного давления, учащение пульса, уровень эпинефрина в плазме крови. По прошествии 1-4 дней данные показатели вернулись к исходным значениям.

Другое исследование установило, что одной из причин развития устойчивости к кофеину является рост количества рецепторов аденозина в мозге. Целью данного роста является компенсация «потери» рецепторов, заблокированных молекулами кофеина.

Поэтому будьте готовы, что бодрость от утренней чашки кофе и общее чувство эйфории быстро сойдут на нет. Единственный способ этого избежать – увеличение дневной дозы кофеина каждые несколько дней для того, чтобы компенсировать постоянный рост количества рецепторов аденозина и другие изменения в организме.

Некоторые люди осознают, что пить кофе литрами – сомнительное во всех отношениях занятие, поэтому они решают, что «обычное» состояние после привычной дозы кофеина их вполне устроит.

Однако не все разделяют подобное мнение. И к сожалению, здесь их поджидает главная опасность: в скором времени, желая и дальше ощущать прилив бодрости от употребления кофеина, они рискуют вплотную приблизиться к дозам, представляющим реальный риск для здоровья.

Откат устойчивости к кофеину

К счастью для всех нас, существуют способы вернуть устойчивость к кофеину к изначальным значениям или же вовсе избежать данного неприятного эффекта.

. Этот вариант предназначен для тех, кто уже привык к ежедневным дозам кофеина. Его суть заключается в полном отказе от кофеин-содержащих продуктов на срок от 2 недель до 2 месяцев (данные сроки сугубо индивидуальны и зависят от того, сколько кофеина в день человек обычно употреблял). За это время организм перестроится в свой изначальный режим без кофеина.

Употребляйте кофеин лишь время от времени . Звучит логично, что лучший способ избежать возникновения устойчивости к кофеину – просто не дать ей развиться. Если вы будете потреблять кофеин-содержащие продукты 1-2 раза в неделю, то желаемые эффекты будут наступать при каждом приеме, а устойчивость не возникнет по причине достаточно длительного перерыва между приемами. Вероятно, нерегулярное потребление кофеина (только в случае необходимости) и является самым правильным и безопасным способом получить заряд энергии, не жертвуя здоровьем в долгосрочной перспективе.

Тут же стоит отметить, что пить кофе или крепкий чай поздно вечером не рекомендуется, если ваша устойчивость к кофеину равна нулю. Есть очень большой риск получить бессонницу.

Кофейная «перезагрузка» или предотвращение возникновения устойчивости к кофеину позволит вам ощутить то замечательное чувство эйфории при употреблении 100-200 мг кофеина (доза, примерно равная 1-2 порциям эспрессо). Главное, что нужно запомнить – избегайте регулярного (ежедневного) потребления кофеина.

Разумеется, многим людям будет чрезвычайно сложно придерживаться подобного совета. С аналогичным успехом можно попросить заядлого курильщика выкуривать только 3 сигареты через 3-дневные промежутки. Кофеин способен вызывать крайне сильную зависимость, и некоторым в этом отношении проще придерживаться подхода «все или ничего»: если пить, то регулярно, если не пить, то совсем и никогда.

Однако если вы замечаете, что у вас возникла устойчивость к кофеину, возможно, стоит задуматься о «перезагрузке».

Затем каждый может решить для себя, будет ли кофеин дальнейшим спутником по жизни. Ключевой вопрос в принятии данного решения: можете ли вы контролировать количество и частоту потребляемых доз?

Чувствительность к кофеину

Чувствительность к кофеину, как говорилось в начале статьи, определяется способностью конкретного организма к метаболизму кофеина и не имеет отношения к устойчивости к кофеину.

Метаболизм кофеина происходит в печени при участии энзима CYP1A2. Способность организма производить данный энзим регулируется геном CYP1A2. Всего лишь небольших индивидуальных различий в последовательности ДНК данного гена достаточно, чтобы у различных людей наблюдались существенные отличия в эффективности метаболизма кофеина и, в дальнейшем, вывода его из организма.

Организм некоторых людей способен производить упомянутый энзим в очень малых количествах, в то время как у других его вырабатывается много. Большинство жителей планеты попадают примерно в «золотую середину».

Существует ген с названием AHR, который также играет роль в определении чувствительности к кофеину. Данный ген отвечает за включение и отключение гена CYP1A2. Примерно у 10% населения метаболизм кофеина происходит очень быстро, следовательно, они обладают низкой чувствительностью к кофеину.

Третьим генетическим фактором, который влияет на чувствительность, является тип рецепторов аденозина в мозге конкретного человека. Люди, у которых эти рецепторы отличаются по структуре от привычного типа, фактически не ощущают бодрящий эффект от употребления кофеина. У них молекулы кофеина просто-напросто не могут привязаться к рецепторам аденозина.

Недавнее исследование Гарвардской Школы Общественного Здоровья (The Harvard School of Public Health) выявило 6 новых типов генов, которые влияют на метаболизм кофеина у различных людей и формирование у них зависимости .

Исследование, включавшее 120 000 участников, выявило:

2 гена, связанных с метаболизмом кофеина,
2 гена, связанных с чувством вознаграждения от потребления кофеина,
2 гена, регулирующие жиры и уровень сахара в крови в ответ на дозу кофеина.

Другие исследования, проведенные в Италии и Нидерландах, показали, что ген PDSS2 также может оказывать влияние на скорость метаболизма. Люди, обладающие специфической его разновидностью, обычно пьют кофе в меньших количествах.

Существует мнение, что ген PDSS2 определяет чувствительность при низких уровнях потребления кофеина, в то время как ген CYP1A2 – при более высоких.

3 уровня чувствительности к кофеину

Основываясь на актуальных данных о генетической природе чувствительности к кофеину, можно выделить 3 различных уровня данного явления. Такое разделение, в свою очередь, показывает, настолько выражены будут эффекты от потребления кофеина.

Гиперчувствительность к кофеину

Люди, попадающие в данную категорию, реагируют даже на малые объемы потребляемого кофеина. Столько малые дозы как 100 мг и ниже способны вызвать у них симптомы передозировки кофеина: бессонница, подергивания конечностей, тревожность, учащенное сердцебиение. У таких людей время метаболизма кофеина в организме может быть в 2 раза больше обычного.

Обычная чувствительность к кофеину

Люди с нормальной чувствительностью обычно не испытывают проблем с потреблением 200-400 кофеина ежедневно. Влияние таких доз кофеина на качество сна у них также отсутствует, если пить привычный кофе в первой половине дня.

Большинство людей попадают в эту категорию. Также именно для людей с обычной чувствительностью и устанавливаются популярные медицинские нормы и рекомендации по количеству потребляемого кофеина.

Пониженная чувствительность к кофеину.

Около 10% населения Земли обладают низкой чувствительностью (гипочувствительностью) к кофеину. Их организмы способны усваивать кофеин со столь высокой эффективностью, что даже высокие дозы (> 500 мг) не вызывают заметных эффектов. Даже прием кофеина поздним вечером обычно не приводит к ухудшению качества сна.

Люди с низкой чувствительностью к кофеину зачастую употребляют большие его объемы с целью получения желаемого эффекта.

Как определить свой уровень чувствительности к кофеину?

Для того чтобы иметь возможность употреблять кофеин без вреда здоровью, следует определить свой собственный уровень чувствительности.

Основываясь на описании трех уровней чувствительности в предыдущем разделе, вы можете самостоятельно предположить, в какую из категорий вы попадаете.

Для гиперчувствительных к кофеину людей можно дать совет воздерживаться от напитков с высоким содержанием кофеина (кофе, энергетики) и отдать предпочтение черному или зеленому чаю в умеренных порциях. Полный отказ от кофеина – также вариант для рассмотрения.

Люди с нормальной чувствительность к кофеину могут себе позволить 2-3 порции эспрессо, 1-2 энергетических напитка стандартного объема 500 мл или 3-8 чашек чая (содержание кофеина сильно зависит от крепости и сорта). Главное, не забывать про контроль потребляемой дозы в соответствии с рекомендациями (300-400 мг).

А вот те, кто оказался в группе с низкой чувствительностью , могут задать себе вопрос, нужен ли им вообще кофеин. Если вы не испытываете никаких положительных эффектов на умственное и физическое состояние, чувство эйфории и повышение продуктивности не наступают даже от нескольких доз эспрессо, возможно, стоит отказаться от кофеина в виду возможной его токсичности в больших дозах и наступления нежелательных последствий при продолжительном приеме таких доз.

Стоит отметить, что вышеуказанные 3 уровня чувствительности к кофеину не являются строгим разделением. Несмотря на то, что многие любители кофе, чая или энергетических напитков смогут в точности определить реакцию своего организма по описанным признакам, чувствительность остальных людей может оказаться где-то посередине.

Некоторые могут обладать обычной чувствительностью с уклоном к гиперчувствительности или же, наоборот, к пониженной чувствительности. Генетический набор каждого человека уникален, и столь же индивидуальными будут реакции на кофеин. Поэтому не удивляйтесь, если вы не «попадаете» идеально в какую-либо из категорий.

Добавим, что встречаются случаи, когда гиперчувствительность к кофеину развивается с течением времени, а не с рождения.

Креатин – не дружит с кофеином

Многие читатели Зожника знают, что одна из , положительное действие которой доказано учеными – креатин. Так вот: ученые доказали, что кофеин нивелирует действие креатина при совместном приеме, поэтому старайтесь принимать эти препараты в разное время суток.

Взаимодействие кофеина с лекарствами

Кофеин способствует усвояемости ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков (исследование Машковского, 2002).

Из негативных последствий кофеина: ослабление действия снотворных и наркотических средств.

Кофеин также (при совместном приеме) увеличивает вероятности и обостряет побочные эффекты этих веществ: алкоголь, дисульфирам, эстрадиол (Estrace), тербинафин (Ламизил), флювоксамин (Luvox), мексилетин, оральные контрацептивы, квинолон (Cipro, Penetrex, Tequin, Levaquin, Floxin), рилузол (Rilutek), циметидин (Tagamet), верапамил (Calan, Isoptin, Verelan), албутирола (Proventil, Ventolin), метапротеренол (Alupent), эфедрин (Ephedra, Ma Huang), фенилпропаноламин (Dexatrim, Propagest), соли лития (Eskalith, Lithobid), ингибиторы МАО (Nardil, Parnate), метилфенидат (Ritalin), теофилин (Theo-dur).

Кофеин может снижать эффективность применения: клозапина (Clozaril), клоразепата (Tranxene), оксазепама (Serax), диазепама (Valium).

Кофеин не следует также принимать при обезвоживании организма.

Кофеин – без сахара

Кстати положительные эффекты кофеина могут подавляться при одновременном приёме сахаров согласно исследованию MJ Arnaud, 2009. Поэтому – пейте чай и кофе без сахара.

В чем содержится кофеин

В этих продуктах и лекарствах содержится значительная доля кофеина:

шоколад: 430 мг / кг,
растворимый кофе: 300-480 мг/л,
кофе “американо”: около 300 мг/л,
кофе эспрессо: 1700-2250 мг/л,
кола: около 100 мг/л,
чай: 180-420 мг / л (такая большая разница – из-за различия сортов и разных способов заварки чая),
стандартная доза некоторых содержащих аспирин лекарств: 30-128 мг на дозу,
виски: около 150 мг / л,
энергетические напитки: 300-350 мг/л.

А вот на этой картинке – содержание кофеина в разных популярных напитках:

Кстати, продукты «без кофеина» всё равно его содержат, но в меньшем количестве. Например, чёрный декофеинизированный чай обычно содержит 8-42 мг кофеина на литр, а декаф кофе может содержать 5-10 мг кофеина на литр.

Кофеин (caffeine) — алкалоид, стимулятор центральной нервной системы, с широким рядом прочих физиологических эффектов, принадлежит к группе метилксантинов содержится в растениях, таких как кофе, чай (кофеин, экстрагированный из чая, часто называют теин ), матэ (кофеин, экстрагированный из него, иногда называютматеин ), гуарана, кола, и многих других.

Для фармакологических целей производится синтетически и экстрагируется из растений. Содержится в энергетических напитках, часто встречается в составе спортивного питания, практически во всех жиросжигателях, многих предтренировочных комплексах.

Эффекты кофеина

Большинство исследований, посвященных кофеину, были нацелены исключительно на те виды спорта, которые требуют повышенной выносливости. Главный их вывод заключается в том, что большинству таких спортсменов кофеин помогает добиться лучших спортивных результатов. Существуют три версии, объясняющие подобную реакцию. Первая из них изначально считалась наиболее правдоподобной и связана со способностью кофеина стимулировать сжигание жира на энергию. Кофеин способствует выработке адреналина — гормона, который ускоряет попадание жирных кислот в кровь. При начальной физической нагрузке мышцы используют доступные для выработки энергии жирные кислоты, сохраняя нетронутыми запасы мышечного гликогена. Отдельные научные исследования подтвердили эту теорию.

Вторая версия заключается в следующем: кофеин способен напрямую влиять на скелетные мышцы, изменяя ключевые энзимы или системы, регулирующие процесс расщепления углеводов внутри клеток. Но исследование данной теории не выявило однозначных результатов и не было доведено до конца.

Третья версия может фактически стать ключевой для понимания того, каким образом кофеин заставляет вас ощущать, что вы выполнили меньший объем работы, чем на самом деле. Согласно данной версии это объясняется тем, что кофеин вследствие его непосредственного воздействия на центральную нервную систему может обеспечить психологический эффект, заставляя атлетов чувствовать, что они работают не так интенсивно, или каким-то образом максимально увеличивать силу мышечных сокращений. Теперь мы знаем, что кофеин обладает свойством обходить мозго-кровяной барьер и препятствовать действию аденозина, нейропередатчика, вызывающего сонливость за счет замедления активности нервных клеток. В мозге кофеин внешне выглядит как аденозин и может сращиваться с аденозиновыми рецепторами на мозговых клетках. Но кофеин не обладает тем же действием, что и аденозин, он не замедляет активности нервных клеток. Вместо этого он стимулирует выработку адреналина, гормона, улучшающего самочувствие во время занятий. В настоящее время это преобладающая версия, максимально подтвержденная научными исследованиями.

Механизм действия кофеина

По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (АМФ). Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка.

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими («пуриновыми», или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид — аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина, аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Кофеин и креатин

Вопреки бытующему мнению, кофеин не разрушает молекулы креатина, однако взаимодействие кофеина и креатина до сих пор дискутируется. Одни исследования показывают положительные результаты при сочетании креатина и кофеина, другие отрицательные и еще окончательно не ясно, кому верить. Суммируя современные научные данные, можно прийти к выводу, что кофеин действительно является антагонистом креатина, однако суммарное действие будет скорее положительным, чем отрицательным.

Для объяснения, можно привести арифметический пример: эффект креатина = 2, эффект кофеина = 2. Креатин + кофеин = 3, (где эффект кофеина = 2, а эффект креатина = 1). Пояснение: мы не получим такого эффекта как следовало ожидать, за счет снижения эффективности креатина, но все же суммарный эффект будет больше.

Таким образом, кофеин действительно снижает эффективность креатина, но используя их вместе мы получаем больше пользы, чем от каждого по отдельности. Поэтому есть смысл приобретения добавок объединяющих в составе креатин и кофеин, при хорошей переносимости последнего.

Кофеин в бодибилдинге

До настоящего времени считалось, что кофеин не особенно эффективен, если ваш вид спорта связан преимущественно с силой и выносливостью. Но д-р Ларри Спрайет и его коллеги из Университета Гуэльф в Онтарио готовы с вами поспорить. Они изучили влияние кофеина на атлетов силовых видов спорта. В одном эксперименте 14 спортсменов выполняли по три подхода упражнения с максимальной интенсивностью. Между подходами они отдыхали по 6 минут. Первые два подхода длились по 2 минуты, а третий выполнялся до полного изнеможения. Участников тестировали дважды: один раз с приемом кофеина, второй — с плацебо. Во время третьего подхода, приняв кофеин, они смогли работать дольше (4,93 минуты с кофеином против 4,12 минуты с плацебо). Кофеин однозначно увеличил спортивные показатели за короткий срок.

Механизмы данного явления еще до конца неясны, но исследователи смогли выдвинуть одну возможную версию. Взяв образцы крови и сделав биопсию мышечной ткани, они обнаружили, что кофеин не расходовал запасы мышечного гликогена, как это предполагалось ранее.

Новые передовые исследования доказывают, что кофеин способен увеличивать силу, стимулируя выброс норадреналина из адреналиновых желез и способствуя лучшему сокращению мышц. Когда это происходит, ощущение физического напряжения притупляется, позволяя вам поднять больший вес. В целом кажется, что кофеин способен постепенно увеличивать силу, что, безусловно, приводит к увеличению объема мышечной массы. Кофеин — это действенное «честное» средство, повышающее работоспособность. Огромное количество научных экспериментов демонстрирует, что он способен улучшить результаты работы на 22%. А вот еще одна хорошая новость: количество кофе, необходимое для улучшения спортивных результатов, — примерно 470 мл, или 2 чашки, не обладает обезвоживающим эффектом.

Тренированные атлеты показывают лучшие результаты

Исследования также показывают, что кофеин лучше всего действует в качестве стимулятора силы, если вы находитесь в хорошей физической форме. Доказательства этого факта были получены в результате экспериментов, проводившихся среди пловцов, чей вид спорта является одновременно и анаэробным, и аэробным. Отлично натренированные пловцы значительно улучшили свои скоростные показатели после приема 250 мг кофеина. Нетренированные непрофессиональные пловцы не смогли показать хороших результатов. Та же группа исследователей провела до этого другой эксперимент с неподготовленными участниками, которые после приема кофеина работали на велотренажере со средней степенью интенсивности. И снова кофеин не способствовал улучшению результатов у нетренированных участников.

Применение

Чашка кофе (237 мл) содержит примерно 100 мг кофеина. Понаблюдайте, что произойдет, и сравните результаты с предыдущими показателями, когда вы не принимали кофе. В целом лабораторные исследования показывают, что потребление доз, равных 3—6 мг на килограмм веса тела, за 30—60 минут до занятий способно улучшить одновременно и силу, и выносливость у хорошо тренированных спортсменов. Однако результаты, полученные в лабораторных условиях, могут отличаться от результатов, которых добиваются в привычных условиях спортивного зала.

Лучшим источником кофеина является черный чай, который также содержит другие метилксантины, ответственные за психофизическую активацию. В одном пакетике содержится примерно 40-50 мг, то есть для приготовления энергетика необходимо заварить около 5 пакетиков (время настаивания примерно 10 минут). Не нужно это путать с чифиром, где производится варка чая и экстрагируются вредные элементы листьев.

Также можно приобрести кофеин бензоат натрия в аптеке. Одна таблетка содержит 100 мг.

Не забывайте также о том, что кофеин может обострить некоторые заболевания, такие как язва, сердечные болезни, повышенное артериальное давление и анемия, не говоря о более серьезных. Прислушивайтесь к рекомендациям своего врача. Помимо всего прочего, не старайтесь заменить кофеином естественные, разумные питательные практики, нацеленные на улучшение спортивных показателей.

Кофеин в спортивном питании

В спортивном питании кофеин используется как энергетический акселератор. Он обладает выраженным стимулирующим эффектом, что позволяет повысить интенсивность тренировки, что в свою очередь ведет к ускорению сжигания жировых запасов, и увеличению нагрузки на мышцы, тем самым ускоряя их рост. Помогает лучше сконцентрироваться на технике упражнений. Кофеин входит в состав многихжиросжигателей, креатина с транспортной системой, пампинг-комплексов, энергетиков и других добавок.

Практически каждый производитель спортивного питания выпускает добавки с гуараной. Фактически это длительно действующий кофеин с рядом других стимуляторов. Гуарана абсолютно легальна и имеет невысокую стоимость, что делает ее одним из самых популярных тоников.

Также кофеин присутствует в составе большинства предтренировочных комплексов. Наиболее популярные из них:

NO-Xplode от BSN
Jack3d (USP Labs)
SuperPump250 от Gaspari Nutrition
Universal - Animal Cuts
NO Shotgun (VPX)

Наиболее оптимальное время приема спортивных добавок с кофеином - за 30 минут до тренировки. Практически все жиросжигатели проявляют свой максимальных эффект при употреблении перед тренингом.

Оптимальные дозы кофеина зависят во многом от физиологических особенностей человека и привыкания. При систематическом употреблении кофеин-содержащих напитков и добавок повышается толерантность организма, в этом случае легко переносятся относительно большие дозы кофеина 200-400 мг. У некоторых людей симптомы передозировки начинаются уже с дозы 100 мг. Поэтому все кофеин-содержащие добавки следует начинать принимать с постепенным увеличением дозы.

Побочные эффекты кофеина

Побочные и общие эффекты кофеина наглядно проиллюстрированы на рисунке. Беременные и кормящие матери должны избегать прием кофеин-содержащих спортивных добавок. Люди в возрасте старше 50 должны с особой осторожностью принимать спортивное питание с кофеином. При возникновении серьезных побочных эффектов прекратите прием продукта

Распространено мнение, что кофеин особенно опасен для сердца, так как вызывает его "перегрузку". Однако в исследованиях не было четко определено, что стимулирующее влияние кофеина на сердце можно расценивать побочный эффект. К тому же это вещество расширяет коронарные сосуды и улучшает реологические свойства крови, что может даже снижать риск развития ишемической болезни сердца, инфаркта и других заболеваний. Следует подчеркнуть, что опасно не употребление этого вещества, а злоупотребление и передозировка.

Дополнительная информация

КофеиН — алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2 %), семенах кофе (1—2 %), семенах какао, орехах кола; также может быть получен синтетическим путем. По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину и теофиллину; все три названных алкалоида относятся к группе метилксантинов, но из них наиболее сильное возбуждающее влияние на ЦНС оказывает кофеин. Меньшее действие оказывает теофиллин, еще меньшее — теобромин; теофиллин сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез, меньше выражено действие теобромина, еще меньше — кофеина. В связи с этими различиями в силе действия кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре большого мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; поэтому дозирование кофеина должно производиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими (пуриновыми или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид — аденозин. Структурное сходство молекул кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аценозиновых рецепторов, что приводит к постепенному уменьшению действия кофеина. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин связывает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Бельгийской научно-исследовательской лабораторией «Nestec» разработан новый препарат кофеина пролонгированного действия. Этот препарат пролонгированного действия позволяет значительно продлевать период стимулирующего действия кофеина, сохраняя при этом такую концентрацию кофеина в организме, которая не вызывает побочного действия. Исследования показывают, что прием 300 мг нового препарата дает возможность обходиться без сна в течение 24—48 ч. При этом не происходит существенного накопления кофеина в тканях организма, и возможность патологического действия этого препарата на сердечно-сосудистую систему исключается.